高等继续教育 / 生物药剂与药物动力学
题型描述: 计算题
普鲁卡因胺是室性快速型心律失常的治疗药物,其给药方式为静脉注射、口服和肌内注射,治疗窗血药浓度范围为4-8μg/ml。已知:健康受试者静脉注射750mg剂量后,消除半衰期为3h,表观分布容积为140L,尿药排泄百分数为65%,代谢物(N-乙酰卡尼)百分数为35%;健康受试者口服250mg剂量的普鲁卡因胺片剂后,吸收速率常数为2.8h-1,血药浓度-时间曲线的截距为1.665μg/ml,吸收分数为85.54%。
提示:药物的消除半衰期、消除速率常数、表观分布容积以及总体清除率等参数与给药途径无关。
根据以上信息,解决以下问题:
(1)计算口服1片250mg和500mg剂量的普卡因酰胺片剂后血药浓度的达峰时间和峰浓度。口服1片或2片规格为250mg的片剂所达到的血药浓度峰值是否能控制心律失常?
(2)如果不能,那么需要服用多少片剂(250mg规格)才足以控制心律失常?
(3)口服500mg片剂后,在药物吸收速率常数等于消除速率时,吸收部位可吸收的剩余药量以及体内药量分别是多少?
普鲁卡因胺是室性快速型心律失常的治疗药物,其给药方式为静脉注射、口服和肌内注射,治疗窗血药浓度范围为4-8μg/ml。已知:健康受试者静脉注射750mg剂量后,消除半衰期为3h,表观分布容积为140L,尿药排泄百分数为65%,代谢物(N-乙酰卡尼)百分数为35%;健康受试者口服250mg剂量的普鲁卡因胺片剂后,吸收速率常数为2.8h-1,血药浓度-时间曲线的截距为1.665μg/ml,吸收分数为85.54%。
提示:药物的消除半衰期、消除速率常数、表观分布容积以及总体清除率等参数与给药途径无关。
根据以上信息,解决以下问题:
(1)计算口服1片250mg和500mg剂量的普卡因酰胺片剂后血药浓度的达峰时间和峰浓度。口服1片或2片规格为250mg的片剂所达到的血药浓度峰值是否能控制心律失常?
(2)如果不能,那么需要服用多少片剂(250mg规格)才足以控制心律失常?
(3)口服500mg片剂后,在药物吸收速率常数等于消除速率时,吸收部位可吸收的剩余药量以及体内药量分别是多少?
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