高等继续教育 / 药物化学
正确率:100%
网络远程教育期末考试【药物化学】模拟试题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是
考题选项:
1,4-二氢吡啶环为活性必需
3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
1, 4-二氢吡啶环为活性必需的基团
3, 5-二甲酸酯基不是活性必需的基团
4-位取代基与活性关系( 增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是
考题选项:
1,4-二氢吡啶环为活性必需
3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
1, 4-二氢吡啶环为活性必需的基团
3, 5-二甲酸酯基不是活性必需的基团
4-位取代基与活性关系( 增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳
参考答案:
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